Амелотекс инъекции


Фармакологическая группа

  • Нестероидные противовоспалительные препараты [НПВС — Оксикамы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит

Описание лекарственной формы

Таблетки, 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Таблетки, 15 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика


Мелоксикам — РќРџР’РЎ, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе РџР“ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе РџР“, защищающего слизистую оболочку Р–РљРў и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из Р–РљРў, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмечающимися после первого достижения Css. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.


новной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата, соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания препарата Амелотекс®

остеоартроз;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания


гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, РІ С‚.С‡. подтвержденная гиперкалиемия;

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 15 лет.

C осторожностью: ишемическая болезнь сердца;.


р ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). В перечисленных выше случаях для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Со стороны Р–РљРў: более 1% — диспепсия, РІ С‚.С‡. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из Р–РљРў (РІ С‚.С‡. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация Р–РљРў, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, РІ С‚.С‡. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.


Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны РЎРЎРЎ: более 1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение РђР”, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение (РІ С‚.С‡. нечеткость) зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из Р–РљРў.


При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через Р–РљРў.

При одновременном применении с возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.


Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг.

У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны (из-за высокой связи препарата с белками крови). Специфического антидота к препарату нет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний Р–РљРў.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата пациентами пожилого возраста с РҐРЎРќ с явлениями недостаточности кровообращения, циррозом печени, а также гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациентам с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования.


Для пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо прекратить прием препарата.

Мелоксикам, так же как и другие РќРџР’РЎ, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез РџР“, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска


Таблетки, 7,5 мг и 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

РЕПЛЕК ФАРМ ООО. Скопье, Республика Македония, ул. Козле, № 188, 1000 Скопье.

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Условия хранения препарата Амелотекс®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амелотекс®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.


Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).

При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почетной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма. До начала лечения необходимо исследование функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс® усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Источник: yandex.ru

Форма выпуска и состав

  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета (по 1,5 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки по 3 ампулы, 1, 2 или 4 упаковки по 5 ампул);
  • Таблетки: круглые, выпуклые с двух сторон, бледно-желтого цвета (возможен слабый зеленоватый оттенок), допускается наличие мраморности окраса и легкой шероховатости, на таблетках 15 мг с одной стороны есть риска (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки);
  • Суппозитории ректальные: торпедообразной формы, зеленовато-желтого цвета (по 1,3,5 штук в упаковке контурной ячейковой, по 1–4 упаковки в пачке картонной);
  • Гель для наружного применения: желтого цвета (возможен зеленоватый оттенок), почти прозрачный или прозрачный, со специфическим запахом (по 30 и 50 г в алюминиевых тубах, в пачке картонной 1 туба).

Активное вещество – мелоксикам:

  • 1 ампула раствора – 15 мг;
  • 1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
  • 1 суппозиторий – 7,5 или 15 мг;
  • 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные вещества раствора: гликофурфурол, полоксамер 188, меглюмин, глицерол, натрия гидроксида раствор 1М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительные компоненты таблеток: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрат, магния стеарат.

Дополнительные компоненты суппозиториев: макрогола глицерилгидроксистеарат, твердый жир.

Вспомогательные вещества геля: карбомер, этанол 95%, метилпирролидон, трометамол, вода очищенная, масло цветков апельсина и масло лаванды.

Показания к применению

Для раствора, суппозиториев и таблеток:

  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
  • Остеоартроз;
  • Ревматоидный артрит.

В форме раствора Амелотекс, кроме того, назначают при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

В форме геля препарат применяется для лечения остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом.

Амелотекс предназначен для симптоматической терапии, снижения воспаления и уменьшения болевого синдрома, на прогрессирование заболевания он не влияет.

Противопоказания

Абсолютные для раствора, суппозиториев и таблеток:

  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Воспалительные заболевания кишечника, такие как неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
  • Прогрессирующие заболевания почек, включая подтвержденную гиперкалиемию;
  • Цереброваскулярное или иные кровотечения;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
  • Выраженная печеночная недостаточность;
  • Активное заболевание печени;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина <30 мл/минуту);
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости других НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты (в анамнезе в том числе);
  • Возраст до 15 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Редкие наследственные заболевания, такие как глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы и дефицит лактазы (только для таблеток);
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту Амелотекса.

Относительные для раствора, суппозиториев и таблеток:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Сахарный диабет;
  • Дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Указания в анамнезе на развитие язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • Заболевания периферических артерий;
  • Клиренс креатинина менее 60 мл/минуту;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Частое употребление алкоголя;
  • Курение;
  • Пожилой возраст;
  • Длительное применение НПВС;
  • Сопутствующая терапия пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), антиагрегантами (в том числе клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой), антикоагулянтами (к примеру, варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, пароксетином, циталопрамом, сертралином, флуоксетином).

Абсолютные для геля:

  • Нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого применения препарата;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости других НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты (в анамнезе в том числе);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту Амелотекса.

Относительные для геля:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Прогрессирующие заболевания почек;
  • Активное заболевание печени или тяжелая печеночная недостаточность;
  • Нарушения коагуляции;
  • Воспалительные заболевания кишечника;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутримышечного введения
В форме раствора Амелотекс вводят внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки.

Высшая допустимая суточная доза – 15 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Таблетки
В форме таблеток препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки.

Рекомендуемые суточные дозы:

  • Ревматоидный артрит – 15 мг, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
  • Остеоартроз – 7,5 мг, при необходимости дозу повышают до 15 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит – 15 мг.

Высшая допустимая суточная доза – 15 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Суппозитории ректальные

Суппозитории вводят глубоко ректально, предварительно освободив от контурной упаковки, по 1 шт. в сутки.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Остеоартроз: 7,5 мг (при необходимости возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг);
  • Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг (при достижении положительного лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг).

 Максимальная суточная доза – 15 мг.

Гель для наружного применения
В этой лекарственной форме Амелотекс следует наносить на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирать в течение 2-3 минут.

Разовая доза составляет – 2 г геля (полоска длиной примерно 4 см). Кратность применения – 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, места поражения и лечебного эффекта препарата, но не должна превышать 4 недели.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении Амелотекса в форме раствора, суппозиториев и таблеток:

  • Аллергические реакции: анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек;
  • Со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение, сонливость, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, вертиго, дезориентация;
  • Со стороны пищеварительной системы: запоры или диарея, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гепатит, колит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения и перфорация органов ЖКТ, отрыжка, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе скрытое), гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм;
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, отеки; в редких случаях – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия, острая почечная недостаточность;
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), конъюнктивит;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышение артериального давления, периферические отеки, ощущение сердцебиения;
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, буллезные высыпания, кожная сыпь, многоформная эритема, зуд, токсический эпидермальный некролиз;
  • Местные реакции при внутримышечном введении: жжение и боль в месте инъекции.

Возможные побочные эффекты при применении Амелотекса в форме геля:

  • Аллергические реакции: шелушение, папулезно-везикулезные высыпания, фотосенсибилизация, гиперемия;
  • Аллергические реакции: системные анафилактические реакции, многоформная эритема, зуд и жжение кожи, крапивница.

Особые указания

Под постоянным наблюдением и контролем показателей функции почек во время лечения должны находиться пожилые люди, пациенты с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, больные с циррозом печени, пациенты с гиповолемией в результате хирургического вмешательства.

При одновременном применении разных лекарственных форм Амелотекса (например, таблеток и геля для наружного применения) следует учитывать, что суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Раствор для внутримышечного введения и таблетки
У пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки в анамнезе и у больных, получающих антикоагулянтную терапию, высок риск развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Пациентам с почечной недостаточностью (при условии, что клиренс креатинина более 30 мл/минуту) дозу Амелотекса следует корректировать.

При стойком и существенном изменении показателей функции печени, в том числе повышении трансаминаз, следует отменить препарат и провести контрольные тесты.

Пациенты, которые во время лечения Амелотексом принимают мочегонные средства, должны употреблять большое количество жидкости.

В случае развития аллергических реакций препарат отменяют.

Как и другие НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Амелотекс может вызывать сонливость, головокружение и головную боль. В случае их развития следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Суппозитории ректальные

Применение суппозиториев ректальных требует осторожности при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Гель для наружного применения
Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания на открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки.

Для снижения риска развития побочных эффектов Амелотекс следует применять в минимальной эффективной дозе минимально коротким курсом. Если состояние не улучшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Во избежание риска развития реакций фоточувствительности во время лечения нужно избегать ультрафиолетового облучения и посещения солярия.

В форме геля Амелотекс не оказывает негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для внутримышечного введения, суппозитории и таблетки:

  • Другие НПВС: повышается риск язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: возрастает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений;
  • Препараты лития: увеличивается концентрация лития в плазме крови;
  • Внутриматочные контрацептивы, антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
  • Миелотоксические средства: усиливаются проявления гематотоксичности Амелотекса;
  • Непрямые антикоагулянты, тромболитики (стрептокиназа, фибринолизин), гепарин, тиклопидин: повышается риск кровотечений (необходимо периодически контролировать показатели свертываемости крови);
  • Метотрексат: усиливается миелодепрессивное действие препарата;
  • Колестирамин: ускоряется выведение мелоксикама;
  • Диуретики: повышается риск развития нарушений функции почек;
  • Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

В форме геля Амелотекс не следует применять одновременно с другими НПВС и средствами, предназначенными для наружного применения.

Аналоги

Аналогами Амелотекса являются: Артрозан, Матарен, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Мелоксикам Пфайзер, Мовалис, Мовасин, Оксикамокс.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом (таблетки), недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 ºС.

Раствор нельзя хранить в холодильнике.

Срок годности раствора, суппозиториев и геля – 2 года, таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, раствор для внутримышечного введения и суппозитории ректальные отпускаются по рецепту, гель для наружного применения – без рецепта.

Источник: www.neboleem.net

Препарат Амелотекс в виде раствора для внутримышечного введения относится к фармакологической группе лекартсвенных средств нестероидных противовоспалительных препаратов. Действующее вещество этого медикамента – мелоксикам, является селективным ингибитором фермента ЦОГ-2, за счет чего снижается продукция простагландинов (медиаторы воспалительной реакции), выраженность воспаления и интенсивность боли. Амелотекс в уколах используется преимущественно в комплексной терапии различных воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы.

Раствор для внутримышечных инъекций Амелотекс выпускается в прозрачных ампулах по 1,5 мл в нескольких видах расфасовки:

  • 3 ампулы – содержатся в 1 контурной ячейковые упаковки.
  • 5 ампул – в 1 контурной ячейковой упаковке.
  • 6 ампул – 2 контурные ячейковые упаковки по 3 ампулы.
  • 10 ампул – 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.
  • 20 ампул – 4 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

В 1 мл раствора для внутримышечных инъекций содержится 10 мг мелоксикама, соответственно в 1 ампуле – 15 мг. Также в 1 ампуле содержатся вспомогательные вещества:

  • Меглюмин – 9.375 мг.
  • Гликофурфурол – 150 мг.
  • Полоксамер – 75 мг.
  • Хлорид натрия – 4.5 мг.
  • Глицерол – 7.5 мг.
  • Натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8.2-8.9.
  • Вода для инъекций – до объема 1.5 мл.

Расфасовка с различным количеством ампул в упаковке дает возможность удобного выбора упаковки для курса лечения.

Основным действующим веществом раствора для внутримышечных инъекций является мелоксикам, который относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Это вещество является активным в отношении фермента циклоксигеназа 2 (ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные соединения, которые образуются в тканях при воспалительной реакции. Они оказывают ряд эффектов:

  • Раздражают чувствительные нервные окончания – возникновение чувства боли в области воспалительного процесса.
  • Повышают проницаемость стенок сосудов микроциркуляторного русла – при этом в межклеточное вещество тканей выходит жидкая часть крови (плазма) с развитием отека.
  • Снижают интенсивность оттока крови с ее застоем в области воспалительного процесса за счет сужения венозных сосудов (гиперемия).

В организме существует несколько подвидов простагландинов. Некоторые из них не принимают участия в процессе воспаления, они локализуются желудке и выполняют защитную функцию в отношении слизистой оболочки – предотвращают развитие эрозий и язв под действием соляной кислоты желудочного сока. Продукцию таких физиологически необходимых простагландинов катализирует фермент циклоксигеназа 1 (ЦОГ-1). Простагландины, которые являются медиаторами воспаления, синтезируются при помощи ЦОГ-2. Большое количество препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств блокируют ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к высокому риску развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки во время их применения. Благодаря своей селективности, мелоксикам блокирует только ЦОГ-2, за счет чего оказывает выраженный противовоспалительный эффект и оказывает минимальное повреждающее воздействие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Противовоспалительный эффект действующего вещества раствора для инъекций проявляется в снижении интенсивности боли, выраженности отека тканей и их гиперемии.

Терапевтическая концентрация в крови мелоксикама достигается уже через 15-20 минут после внутримышечного введения раствора для инъекций Амелотекс. Он практически весь (99%) связывается с белками плазмы крови и распространяется по организму. Наибольшее его количество сохраняется в соединительной ткани. Мелоксикам проникает через гематоэнцефалический барьер (из крови он может попадать в ткани головного, спинного мозга и в спинномозговую жидкость). Также действующее вещество препарата свободно поступает через плаценту в организм плода во время беременности и в грудное молоко при лактации. Период полувыведения (время, в течение которого выводится из организма 50% действующего вещества препарата) для мелоксикама составляет 10-12 часов. Мелоксикам перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада, которые выводятся в большей степени почками. Частично они могут выводиться через кишечник, куда поступаю из печени с желчью.

Так как мелоксикам хорошо накапливается в терапевтической дозе в тканях органов опорно-двигательной системы, то раствор для внутримышечных инъекций Амелотекс показан при различной патологии структур двигательного аппарата, которые сопровождаются воспалительным процессом. К ним относятся:

  • Ревматоидный артрит – воспаление суставов вследствие нарушения работы иммунной системы, при котором вырабатываются аутоантитела, поражающие ткани суставов.
  • Остеоартроз – дегенеративно-дистрофическая патология суставов с разрушением их хрящевой ткани и развитием воспалительной реакции.
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – аутоиммунная патология, сопровождающаяся воспалением структур всего позвоночника со значительным снижением его подвижности и болью.
  • Артрит – воспаление тканей суставов различной этиологии (бактериальная инфекция, локальное переохлаждение).

Применение раствора для внутримышечных инъекций Амелотекс при этих заболеваниях является компонентом симптоматической терапии, позволяющим уменьшить интенсивность болевого синдрома и других воспалительных проявлений. На устранение причины воспаления препарат не влияет.

Мелоксикам в составе раствора для внутримышечных инъекций Амелотекс может оказывать негативное влияние на организм при различных патологических и физиологических его состояниях, которые являются противопоказанием к применению:

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
  • Бронхиальная астма – мелоксикам (как и все другие препараты этой фармакологической группы) может спровоцировать тяжелый приступ заболевания вплоть до развития астматического статуса.
  • Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего (с частыми обострениями) полипоза полости носа, околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (также и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов) в прошлом.
  • Аллергические реакции на мелоксикам или вспомогательные вещества – они могут проявляться кожными изменениями (сыпь, зуд, крапивница), ангионевротическими отеками (отек Квинке) и анафилактическим шоком (крайне тяжелая аллергическая реакция с развитием полиорганной недостаточности).
  • Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность с выраженным расстройством кровообращения.
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (осложнение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки), кровотечения любой другой локализации.
  • Недостаточная функциональная активность печени.
  • Острая или хроническая почечная недостаточность.
  • Воспалительная неспецифическая патология кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
  • Беременность на любом сроке, период кормления грудью и детский возраст до 15 лет.

Перед первым применением препарата, необходимо обязательно обращать внимание на возможные противопоказания. В случае если врач назначает введение Амелотекса, он предварительно выясняет отсутствие противопоказаний к его применению.

Препарат Амелотекс вводится внутримышечно. Его дозировка определяется видом воспалительной патологии и тяжестью ее течения, что проявляется различной интенсивностью боли. Обычно начальная дозировка составляет 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы), при необходимости ее увеличивают до 15 мг в сутки. Препарат вводится 1 раз в день в одно и то же время, введение внутримышечное, выполняется с соблюдением правил асептики и антисептики для предотвращения инфицирования. Не допускается введение препарата в область гематом, подкожного кровоизлияния. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при необходимости врач может его продлить до 10 дней.

Применение Амелотекса может привести к ряду негативных побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  • Система пищеварения – тошнота, иногда рвота, отрыжка воздухом, боль в животе, неустойчивый стул (запоры или диарея), вздутие живота или желудочно-кишечное кровотечение. Возможен эзофагит, гастрит или энтерит.
  • Печень и желчевыводящие пути – повышение ферментов (АЛТ, АСТ), указывающее на повреждение клеток печени, увеличение уровня билирубина, гепатит.
  • Центральная нервная система – головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, дезориентация во времени или пространстве, эмоциональная нестабильность.
  • Органы дыхания – бронхоспазм (сужение просвета бронхов).
  • Кроветворение – анемия (уменьшение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие периферических отеков, ощущение сердцебиения, приливы крови к верхней половине туловища и лицу, повышение системного артериального давления.
  • Мочевыделительная система – повышение уровня мочевой кислоты, мочевины, креатина в крови, отеки тканей, редко может быть развитие острой почечной недостаточности.
  • Кожа – появление сыпи и зуда, повышенной реакции на свет (фотосенсибилизация), аллергической крапивницы.
  • Глаза – уменьшение остроты зрения, конъюнктивит.
  • Аллергические реакции – в зависимости от выраженности сенсибилизации организма они могут варьировать от сыпи и зуда кожи до развития анафилактического шока.

Обычно такие побочные эффекты могут развиваться при длительном применении препарата, больше 5 дней. В месте внутримышечного введения Амелотекса возможны реакции в виде жжения и покраснения кожи. В случае развития побочных эффектов применение препарата прекращают.

Перед началом применения раствора для внутримышечных инъекций Амелотекса необходимо внимательно изучить инструкцию и убедиться в отсутствии противопоказаний. Стоит обращать внимания на особые указания:

  • Исключено введение препарата беременным, кормящим женщинам и детям до 15 лет.
  • Пожилым людям дозу препарата уменьшают.
  • С особой осторожностью и постоянным клинико-лабораторным контролем препарат назначают людям с патологией печение, почек и язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Одновременное применение Амелотекса с другими препаратами может повысить их активность (другие представители нестероидных противовоспалительных средств) или снизить ее (гипотензивные препараты). Поэтому обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Ввиду возможного развития сонливости, препарат нежелательно применять людям, деятельность которых сопряжена с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой психомоторной реакции.

При появлении любых сомнений или вопросов необходимо проконсультироваться с врачом. В аптеках раствор для внутримышечных инъекций Амелотекс отпускается по рецепту.

Превышение допустимой дозы препарата может привести к развитию любого одного или нескольких побочных эффектов. Специфического антидота нет, для улучшения состояния проводится симптоматическая терапия.

Срок хранения – 2 года. Хранить необходимо в недоступном от детей и темном месте при температуре от +8 до +25° С.

К аналогам раствора для инъекций Амелотекс относятся Ревмоксикам, Мелоксикам, Мовалис.

Амелотекс раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, 3 шт. — от 314 руб.

Источник: bezboleznej.ru


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.