Современные нпвс нового поколения

Современные нпвс нового поколения

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Принцип действия


Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:


  • неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
  • селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:


  • ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
  • арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
  • арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
  • гетероарилуксусной (кеторолак,  амтолметин);
  • индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
  • антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
  • эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
  • метансульфоновой (анальгин).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
  • лумиракоксиб (Прексиж)
  • парекоксиб (Династат)
  • эторикоксиб (Аркосия)
  • целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания


Свойство медицинского средства Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит.  Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:


  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болезни почек – допускается ограниченный прием;
  • нарушение свертываемости крови;
  • период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
  • раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают  оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

  • нарушение гемокоагуляции;
  • болезни печени, селезенки и почек;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.




Препарат Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка Примечание к применению
наружные через ЖКТ инъекционное
мазь гель таблетки свечи Укол в/м Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен) 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки 20-25 мг 2-3 раза в сутки 50-100 мг 1 раз в день 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен) Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки 2 мл 2-3 раза в сутки Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин 4-5 см мази 2-3 раза в день 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) 100-125 мг 3 раза в сутки 25-50 мг 2-3 раза в сутки 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен Полоска 5 см 3 раза в сутки 3-5 см 2-3 раза в сутки 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки 100 мг 1-2 раза в сутки 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки 10 мг 4 раза в сутки 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки 0,3-1 мл каждые 6 часов 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам) 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс) 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки 0,015 гр 1-2 раза в сутки 10-15 мг 1-2 раза в сутки При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам 2-4 см 3-4 раза в сутки 10-30 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1-2 раза в сутки 1-2 мл 1 раз в день Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс) 200 мг 2 раза в сутки Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Рекомендации по правильному применению

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

  • Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
  • Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
  • Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
  • Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
  • Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

Источник: zdorovko.info

Что это такое?

НПВС представляют собой лекарственные препараты для симптоматической терапии. Многие из препаратов продаются в аптеке без рецепта.

Порядка 30 миллионов человек на Земле ежедневно применяют описываемые нами лекарственные средства, 45% применяющих имеет возраст старше 62 лет, 15% больных в стационаре получают подобные препараты в качестве средства лечения. Популярны эти препараты благодаря своим действиям, описанным выше.

Сейчас мы рассмотрим их более подробно.

Действие таких препаратов

Основным считается угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы).

ПГ имеют следующую направленность:

  1. Местное расширение сосудов, за счёт чего происходит снижение отека, экссудации, скорейшее заживление повреждения.
  2. Снижают боль.
  3. Способствуют понижению жара, за счёт действия на гипоталамические центры регуляции.
  4. Противовоспалительное действие.

Подробнее про магнитотерапевтический аппарат Алмаг — применение, отзывы и цены читайте здесь.

Показание к применению

Лекарственные препараты указанной группы, как правило, назначаются при острых и хронических патологиях, в клинике которых наблюдается боль и воспаление.

Чаще всего препараты этой группы назначают при:

  1. Ревматоидные артриты – хронические воспаления суставов.
  2. Остеоартриты – не воспалительная хроническая болезнь сустава неясной этиологии.
  3. Воспалительные артропатии: анкилозирующий спондилоартрит; псориатический артрит; синдром Рейтера.
  4. Подагра – отложение уратов в тканях организма.
  5. Дисменорея — менструальные боли.
  6. Рак костей, сопровождающийся болью.
  7. Мигренозные боли. Б
  8. Боли, наблюдаемые после операций.
  9. Незначительные боли при травмах и воспалениях.
  10. Высокая температура.
  11. Болевой синдром при болезнях мочевыделительной системы.

Подробно инструкцию по применению и аналоги таблеток «Артра» читайте здесь.

Формы выпуска

Выпускаются НПВС в следующих формах:

  1. Таблетки.
  2. «Шипучие» таблетки.
  3. Флаконы.
  4. Мази.
  5. Капсулы.
  6. Свечи.
  7. Ампулы.
  8. Гели.
  9. Крема.
  10. Суспензии, сиропы.
  11. Капли.

Так что выбирать можно на свой вкус, некоторые формы подходят для лечения детей.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

По химическому строению:

НПВС

  1. Производные салициловой кислоты – Аспирин.
  2. Производные пиразолона – Анальгин.
  3. Производные антраниловой кислоты – Натрия мефенаминат.
  4. Производные пропионовой кислоты – представитель группы – Ибупрофен. Подробнее читайте здесь: ибупрофен инструкция по применению.
  5. Производные уксусной кислоты – в этой группе Диклофенак-натрий. Тут подробнее читайте статью Диклофенак инструкция по применению.
  6. Производные оксикамов – представители Пироксикам и Мелоксикам.
  7. Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится Амизон.
  8. Производные коксибов – в этой группе Целекоксиб, Рофекоксиб.
  9. Производные других химических групп – Месулид, Этодолак.
  10. Комбинированные препараты – Реопирин, Диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

  • Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
  • Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Список препаратов первого поколения

Здесь список обезболивающих без рецептов.

  1. Аспирин.
  2. Напроксен.
  3. Ибупрофен.
  4. Вольтарен.
  5. Нурофен.
  6. Диклофенак.
  7. Диклак.
  8. Мовимед.
  9. Метиндол.
  10. Бутадион.

Список препаратов второго поколения

  1. Мовалис.
  2. Найз.
  3. Нимесил.
  4. Аркоксиа.
  5. Целебрекс.

Ответ на вопрос: найз или нимесил — что лучше? — читайте здесь.

Перечень самых эффективных НПВС

Сейчас мы представим вам перечень самых эффективных НПВС:

  1. Нимесулид. Очень эффективен в отношение болей в позвоночнике, мышцах спины, при артритах и т.д. Снимает воспаление, гиперемию, снижает температуру. Применение этого препарата уменьшает боль, и нормализует подвижность в суставах. Выпускается в форме мази и таблеток. Реакции кожи не считаются противопоказанием. Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре. Нимесулид таблетки 100 мг 20 штук стоят от 87 до 152 рублей.
  2. Целекоксиб. Применяется он при остеохондрозе, артрозе и т.п. болезней. Отлично снимает боль и воспаление. Побочные влияния на пищеварение минимальны или отсутствуют совсем. Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. О врачах, занимающихся лечением артроза читайте здесь.
  3. Мелоксикам. Другое название — Мовалис. Очень хорошо снимает жар, обезболивает, снимает воспаление. Очень важно, что под контролем врача можно принимать достаточно долго. Формы препарата: ампулы для в/м инъекций, драже, суппозитории, мазь. Таблетки действуют в течение 24 часов, так что в день достаточно одной. Мелоксикам ампулы 15 мг, 1,5 мл, 3 шт.  Цена 237 руб. Мелоксикам-Теватаблетки 15 мг 20 шт. Цена 292 руб. Мелоксикам свечи ректальные 15 мг, 6 шт. Цена 209 руб. Мелоксикам Авексима таблетки 15 мг 20 шт. Цена 118 руб.
  4. Ксефокам. Является сильнейшим анальгетиком, действует подобно морфию. Эффективен в течение 12 часов. И к счастью, препарат не вызывает привыкания. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 10 шт. Цена 194 руб. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 30 шт. Цена 564 руб

Здесь Вы можете ознакомиться с обзором обезболивающих мазей для спины

Рекомендации и отзывы

  • Препараты НПВС безопасны, если их принимают по назначению врача и недолго. Если принимать препарат длительное время, то он очень плохо будет влиять на слизистую оболочку ЖКТ.
  • Данные лекарства нельзя тем у кого: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, колиты. Потому как они способны вызвать воспаления ЖКТ, и даже провоцировать развитие язвы.
  • ЛекарстваЕсли больна печень или почки, применять не рекомендуется или с осторожностью. Ведь данные препараты задерживают жидкость в организме и натрий, что способно привести к повышению давления и проблемам в работе этих систем.
  • Если человек сильно чувствителен к подобным препаратам, то приём необходимо начать с маленьких доз, постепенно доводя до необходимых пациенту.
  • Перед применением препарата ознакомьтесь с инструкцией, пейте лекарство согласно ей.
  • Запивать НПВС нужно только большим количеством воды, другие напитки могут изменить свойство препарата не в лучшую сторону.
  • Обязательно поинтересуйтесь у врача, возможен ли приём назначенного НПВС с лекарствами, которые вы пьёте некоторое время.
  • В период беременности и грудного вскармливания употреблять НПВС нельзя.
  • Нельзя принимать алкоголь во время лечения НПВС.
  • Не занимайтесь самолечением, всегда советуйтесь с врачом.

Отзывы

  • Светлана: 14.07.2015. До недавнего времени я думала, что уже ничего мне не поможет, застарелая травма, так болела нога. Решила я попробовать так рекомендуемый врачами Целекоксиб. И к моему удивлению, боли практически полностью пропали, уже 4 месяца бегаю, как молоденькая, хотя мне уже 66 лет.
  • Виолетта: 18.08.2016. Препараты НПВС очень помогают при воспалении и болях. Раньше я не верила в это, но попробовав препарат Ксефокам, смогла убедиться, что врачи не врут.
  • Максим: 2.09.2016. А я хочу сказать о Нейродикловите. Это прекрасный препарат. По действию мне показалось, что препарат похож на Диклофенак, но в отличие от него, у Нейродиклевита отсутствуют побочные действия. И вообще, сейчас много новых и хороших НПВС, а врачи продолжают выписывать пациентам старые и страшные препараты.
  • Алина: 1.09.2016. Несколько лет присутствует боль в суставах, особенно в ногах. Пробовала кучу разных лекарств. Был среди них Нимулид — совсем не помогал. Хотя Нимесил, из этой же группы был эффективен. Но перестала принимать, так как видимо организм привык и уже помогать стал меньше. Кетонов — помогал справиться с болями, но вызывал сильнейшую тошноту. От Ибупрофена оказалась аллергия. Лучше всех помог Амелотекс. Прошла курс лечения им, и уже 6 месяцев боли не возвращаются. Здорово, что есть такие препараты. Если изредка поднывают суставы на погоду — принимаю Амелотекс таблетками. Побочных эффектов от него у меня нет.
  • Жаннетт: 19.08.2016. У меня артроз. Доктор посоветовал применение Амелотекса, курс из 7 инъекций. Как только я сделала первый укол произошло снижение боли, достаточно быстро. Сделав 7, можно сказать, совсем выздоровела! Прошло уже пару месяцев, а боли особой так и нет, но всё-таки иногда я принимаю таблетки Амелотекса. Препарат прекрасный, побочных эффектов не наблюдалось.

Источник: SpinaSpina.com

Как действуют НПВП

Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:

  • обезболивающее;
  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее действие.

Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.

Функции простогландинов

Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.

Принцип действия НПВП

Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:

  • кровотечениям;
  • пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
  • перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
  • стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.

Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.

Действие НПВС на боль, лихорадку и воспаление

Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.

Характеристика НПВП нового поколения

При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.

Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.

Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.

Типы НПВП

НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.

Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.

При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).

Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:

  1. Производные сульфонанилидов.
  2. Представители коксибов.
  3. Производные оксикамов.

Достоинства и недостатки НПВП нового поколения

НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.

Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.

НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:

  • межклеточное вещество хряща;
  • гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
  • коллаген.

Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.

Выбор НПВП с учетом риска осложнений

В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.

Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.

Производные сульфонанилидов

Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.

Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.

Препарат НимесулидНимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.

Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.

После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:

  • снижается интенсивность боли;
  • уменьшается отек;
  • воспалительный процесс затухает.

Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.

Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.

Алгоритм выбора НПВП с учетом их потенциальной гепатотоксичности

Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.

После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.

Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Представители коксибов

Целебрекс (Целекоксиб)Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.

Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.

Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.

Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.

Действие коксибов

Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:

  • людям, страдающим от бронхиальной астмы;
  • детям до 18 лет;
  • беременным;
  • кормящим женщинам.

Вальдекоксиб (Бекстра)Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.

Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.

Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.

Производные оксикамов

Препарат МелоксикамЭффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.

Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).

Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.

Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.

Препарат Лорноксикам (Ксефокам)Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.

При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.

Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.

Источник: OrtoCure.ru

Боли при остеохондрозе и методика лечения

Это заболевание позвоночника приводит к постепенному его разрушению. Со временем межпозвоночные диски теряют возможность выполнять свою функцию в полной мере, играющие роль амортизационной прокладки между позвонками, они теряют влагу, на них появляются трещины, упругость их исчезает. В связи с этим уменьшается расстояние между позвонками, и нервные корешки, отходящие от спинного мозга, сдавливаются, и воспаляются окружающие их ткани. На этом фоне могут развиваться другие заболевания позвоночника. Это может быть спондилолистез, протрузии дисков, межпозвоночные грыжи и другие.

Лечение НПВС боли и воспаления

В нашем организме есть такие особые вещества, роль которых которые накапливаясь в месте воспаления, подавать сигнал о возникновении проблемы в определенной области. Вот наш организм и сигнализирует об этом болевым синдромом. Позвоночнику нужна помощь!

Лечение остеохондроза – непростой процесс, состоящий из нескольких этапов. Но прежде всего, чтобы облегчить состояние заболевшего, необходимо уменьшить боль. Поэтому лечение остеохондроза всегда начинается со снятия болевого синдрома и воспаления. В дальнейшем лечение продолжают, подключая необходимые медицинские препараты, лечебную гимнастику, массаж, физиотерапию и т.д.

Что такое нестероидные противовоспалительные средства

Первоочередные задачи при лечении остеохондроза – снятие болевого синдрома и воспаления – успешно выполняют лекарства, относящиеся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Эти препараты сейчас широко используются специалистами при лечении потому, что в отличие от гормональных противовоспалительных медикаментов (кортикостероидов), побочные действия их снижены до минимума. Они не содержат гормонов, не приводят к развитию таких заболеваний как сахарный диабет и артериальная гипертония.

Довольно популярным и используемым препаратом группы НПВС является Диклофенак.

Диклофенак принимается внутрь, в уколах – в форме внутримышечных инъекций, а также наружно в месте воспаления. Выпускается в таблетках, в ампулах, в виде свечей (суппозиториях) и входит в состав мазей. Препарат активно воздействуя на место воспаления, влияя на сосуды и нервные окончания, снимает отек и покраснение, устраняет боль. Но необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, имеющих заболевания желудочно-кишечного тракта – язвы желудка или кишечника, а также нарушения функции печени.

Группа нестероидных противовоспалительных препаратов

Следующий препарат этой группы медикаментов – Индометацин – применяется при тех же показаниях, что и Диклофенак. Обладает такими же лечебными свойствами – хорошо снимает воспаление и устраняет боль.
Но следует учитывать, что при его применении, даже наружном, очень быстро могут развиваться поражения желудочно-кишечного тракта.

Очень схож по своему противовоспалительному и обезболивающему эффекту с Диклофенаком и препарат Ибупрофен.

Кетопрофен – более современный препарат – во много раз по силе своей обезболивающей способности превосходит Ибупрофен, но схож с ним по отрицательному воздействию на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Все перечисленные нестероидные (негормональные) противовоспалительные препараты неселективного (неизбирательного) воздействия. Это означает, что дающие хороший лечебный эффект, они обладают и побочным влиянием на организм и могут нанести существенный вред здоровью.

Главным образом, воздействие лекарств может быть опасно для слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки, так как высока вероятность развития гастрита и язвенной болезни. Поэтому прием неселективных НПВС должен проводиться строго по предписанию и под тщательным наблюдением врача.

Обычно специалисты назначают их непродолжительными курсами, рекомендуя обязательно соблюдать назначенные дозировки.

Если препараты назначаются для приема внутрь, проглатывать таблетки или капсулы нужно целиком, лучше во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Плюсы НПВС нового поколения

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП.

Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат то, что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам.

Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов улучшается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных средств представлен препаратами:

Что важно знать при лечении НПВС

Все эти лекарственные средства нового поколения получили широкое распространение. При остеохондрозе НПВС препараты назначаются:

  1. в виде инъекций (уколов);
  2. для перорального приема – в таблетках, капсулах;
  3. для ректального применения – в форме свечей;
  4. для наружного в виде гелей, мазей.

Они могут быть противопоказаны при повышенной индивидуальной непереносимости. Больным пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность, и в период лечения необходим тщательный контроль лечащего врача за состоянием печени и почек пациентов.

Нужно знать, что используя только нестероидные противовоспалительные средства при лечении остеохондроза, артрита и других заболеваний добиться полного излечения невозможно, так как эти лекарства предназначены для избавления от боли и снятия воспаления. Для дальнейшего лечения необходимы другие препараты и другие методы терапии.

Важно помнить, что длительное применение может привести к проявлению нежелательных побочных эффектов НПВС, поэтому без назначения и постоянного контроля врача лечение этими средствами недопустимо.


 
 

Источник: pomogispine.com


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.